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Bupropion ACCIN Y mecanismo Antidepresivo y deshabituante del tabaco. es Bupropion non inhibidor selectivo de la recaptacirgicos. FARMACOCINTICA - Absorci Significativamente afectada cuando se toma de alimentos. - Distribucilica y la placenta. - Metabolismo: se metaboliza ampliamente en el hs altas COME las de bupropion. Los metabólitos activos fils metabolizados un metabólitos inactivos (algunos de los cuales no se han caracterizado completamente pero pueden incluir conjugados) y excretados en orina. Estudios in vitro indican Que bupropion se metaboliza a su metabolito activo principale, bupropion, principalmente por la CYP (citocromo P450) 2B6 y, en menor medida, por CYP 1A2, 2A6, 2C9, 3A4 y 2E1. Por el contrario, la formacin del carbonilo, en el cual pas intervienen las isoenzimas del citocromo P450 (ver Interacciones). Bupropion e hidroxibupropion fils inhibidores de la isoenzima CYP 2D6. Tras la administracixima (Tmax), AUC o aclaramiento de bupropion o de sus metabólitos Principales Entre fumadores y aucun fumadores. Se ha demostrado Que bupropion induire su propio metabolismo en Animales, despuas. - Eliminacilo del 0,5%. Menos del 10% de esta dosis fue recogida en la orina en forma de metabólitos inactivos. El aclaramiento aparente medio es aproximadamente 200l / h y la semivida de eliminacis prolongadas (37 y 33 horas, respectivamente). - Insuficiencia rénale: No se ha estudiado. La eliminacin reducida rénale. - Insuficiencia hepticos de bupropion y de sus metabólitos. indicaciones - [DEPENDENCIA DEL TABACO]: conjuntamente con un apoyo motivacional, is indicado para ayudar a dejar de fumar en pacientes con dependencia a la nicotina. POSOLOGA - Adultos, orale: La dose inicial es de 150 mg al da. - [DEPENDENCIA DEL TABACO]: Se recomienda comenzar el tratamiento mientras el paciente todav exceder 300 mg. - Duraci ser interrumpido, si no se obser efecto alguno a las siete semanas. - Uso en nios de edad, ya que no se ha evaluado la seguridad y eficacia. Contraindicaciones Y precauciones contraindicaciones - Hipersensibilidad un bupropion o un cualquiera de los excipientes. - [CONVULSIONES]: transtorno convulsivo réelle o pasado. En ninga), la incidencia de convulsiones es aproximadamente de un à 0,1% (1 / 1.000). Antes de comenzar el tratamiento Debera durante toda la terapia. La aparicistas incluyen: - Historia de [traumatismo CRANEOENCEFALICO], [TUMEUR CÉRÉBRALE], administracinicos Sedantes). Ademgenos. - [BOULIMIE], [ANOREXIE nerviosa]: Historial de la boulimie anorexie o nerviosa. Se han Registrado non aumento en la incidencia de convulsiones en pacientes con boulimie tratados con bupropion de liberacin inmediata. - [Cirrosis HEPATICA]: cirrosis heptica tombe. - [Trastornos BIPOLARES]: Historia de trastorno bipolaire (maniaco-depresivo). - [TUMEUR CÉRÉBRALE]: Tumor del Sistema nervioso central. - Pacientes Que estlica o de retirada de benzodiacepinas. - Uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). precauciones - [REACCIONES hipersensibilidad]: Debernicos o Corticostéroïdes y se resolvieron con el tiempo. - [Insomnio]: En algrmica frente al 18% con placebo. El insomnio puede mitigarse evitando tomar la dosis a la hora de acostarse. - [insuficiencia HEPATICA]: elevados fils metabólitos Se metaboliza ampliamente en el hrmaco o de los. - [Insuficiencia RÉNALE] l: Los pacientes con insuficiencia rénale aucune fueron objeto de estudio. S'excréta principalmente en orina en forma de sus metabólitos. Ajustar la dosis y vigilar posibles efectos adversos. Por tanto, la dosis recomendada es 150 mg una vez al da para pacientes con insuficiencia rénale. - [PSICOSIS]: Debido un sus efectos agonistas dopaminrgicos, exist el riesgo de que pueda precipitar Episodios de psicosis en pacientes sujets sensibles. - [DEPENDENCIA]: Los datos obtenidos en Animales indican Que puede hacerse uso abusivo del fnica demuestran que el potencial abuso es bajo. - Parches trandn del STN pertinente. EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA conducir Puede afectar la capacidad psicomotora. Se ha notificado Que causa mareo y aturdimiento. Por consiguiente, los pacientes tendrn seguros de que este medicamento pas afecta adversamente su capacidad. Interacciones E Interferencias ANALTICAS - Fn inducir el metabolismo de flecainida o pentazocina. - Fltima dosis del hidrocloruro de anfebutamona. La terapia concomitante con medicamentos predominantemente metabolizados por esta isoenzima con s bajo del intervalo de dosis del medicamento concomitante. - Fn cuando anfebutamona se administré conjuntamente con medicamentos de los que se conoce Que afectan la isoenzima CYP 2B6 (COME orfenadrina, ciclofosfamida e ifosfamida). - Fluoxetina: Hay un estudio en el que se ha observado psicosis tombe en non paciente cuando se sustituya y convulsiones al retirar la fluoxetina. - Inductores o inhibidores enzimn inmediata) junto con carbamazepina (en el estado de equilibrio). En un estudio se demostrn no es claro. - IMAO. Posible aumento de la toxicidad de anfebutamona. Deberfico. - Levodopa: Datos cln, inquietud y postural de temblor) en pacientes Que reciben concomitantemente anfebutamona y lévodopa. - Ritonavir: Posible aumento de los efectos adversos de anfebutamona, Debido un inhibicitico. EFECTOS adversos Es importante advertir Que dejar de fumar estn acontecimientos adversos conocidos relacionados con anfebutamona: - Gastrointestinales: sequedad de boca, alteraciimiento. - Sistema Nervioso Central: Insomnio, temblor, alteracin. - Reacciones de hipersensibilidad contes COME urticaires. - Sentidos especiales: Alteraciones del sentido del gusto. - Generales: Dolor torcico, astenia. - Cardiovasculares: Taquicardia, aumento de la presin artérielle (a veces graves), rubor. - Sistema Nervioso Central: confusin. Raras (1 / 1.000): - Cardiovasculares: Vasodilatacincope. - Endocriniennes y metablicas: Anorexie. - Sentidos especiales: acouphène, alteracin. - Cutndrome de Stevens Johnson. - Sistema Nervioso Central: Convulsiones: La incidencia de convulsiones es aproximadamente 0,1% (1 / 1.000). El tipo mn de la memoria. ADVERTENCIAS ESPECIALES Consejos AL Paciente: - Non Modifique la dosis recomendada ni los intervalos de administracin al objeto de reducir el riesgo de convulsiones. - El medicamento suele tomarse durante 7-9 semanas. - Non tome este medicamento si tiene historial de boulimie o anorexie nerviosa, Debido a que hay maire riesgo de convulsiones. - Este medicamento y los dessèche de nicotina pas deben administrase juntos sin supervisidica. CONSIDERACIONES ESPECIALES: - Debera. - Se recomienda comenzar el tratamiento mientras el paciente todav exceder 300 mg. - Duraci ser interrumpido, si no se obser efecto alguno a las siete semanas. - Evaluar peridicamente la efectividad del medicamento. - posibles vigilar reacciones adversas. - Su uso o estlica de retirada de benzodiacepinas. DOPAJE Sustancia prohibida en el deporte de competicin, susceptible de producir non resultado positivo en non le contrôle de dopaje. Sobredosis - Srmaco. - Tratamiento: En caso de sobredosificacifico para anfebutamona. EMBARAZO Categor utilizarse en el embarazo. MADRES lactantes Bupropion y sus metabólitos se excretan en leche materna humana. Debido a los posibles efectos adversos sobre el lactante se aconseja pas tomar este medicamento durante la lactancia. USO EN NIOS No se recomienda el uso en pacientes menores de 18 aos de edad, ya que no se ha evaluado la seguridad y eficacia. USO EN Ancianos Con dosis a. relacionados
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