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Pharmacokinetics d'amoxicilline / clavulanate Amoxicilline et clavulanate est bien absorbée par le tractus gastro-intestinal, la concentration plasmatique maximale observée après 60-90 minutes, et 40-120 minutes, respectivement, après administration orale des fonds distincts. La combinaison des deux agents ne modifie pas leurs propriétés pharmacocinétiques. La concentration moyenne maximale après une seule dose d'amoxicilline / acide clavulanique 250/125 mg dans une dose de 4,2 mg / l pour l'amoxicilline et 2,6 mg / L de l'acide clavulanique. La concentration maximale moyenne d'amoxicilline après une seule dose de 500/125 et 875/125 mg d'amoxicilline / acide clavulanique est de 7,2 et 11,6 mg / L, respectivement. Pour amoxicilline dans la plage de 250-2000 relation presque linéaire caractéristique mg entre la dose et l'effet. La pénétration des voies respiratoires supérieures secrète amoxicilline, par exemple, l'ampicilline, malgré la même concentration plasmatique maximale. Ceci est démontré par une teneur nettement plus élevée de l'amoxicilline dans les expectorations par rapport à l'ampicilline chez les patients deux médicaments sont administrés par voie intraveineuse. Des études amoxicilline / clavulanate indiquent que la teneur en acide clavulanique crachat comparable à celle de l'amoxicilline, compte tenu de la différence relative entre les deux doses. La demi-vie de l'amoxicilline et de clavulanate est le même: lorsqu'il est administré à des volontaires sains, il est de 63 minutes pour une dose de 500 mg d'amoxicilline et 60 minutes pour une dose de 125 mg de clavulanate. L'amoxicilline est excrétée dans l'urine presque inchangée: 6 heures après l'administration orale de 50-85% de la dose administrée est détectée dans l'urine. Clavulanate, en revanche, bien métabolisé et la substance formée dérivée de lumière, et dans les fèces et l'urine. Après 6 heures après l'administration orale de 20 à 60% de la dose d'acide clavulanique sous forme inchangée excrétée dans l'urine. étude pharmacodynamique pour l'optimisation des doses d'amoxicilline / acide clavulanique: Le but principal de la sélection d'une thérapie antimicrobienne particulier pour les infections des voies respiratoires est l'élimination maximale des bactéries. l'éradication bactériologique est important non seulement pour atteindre l'effet clinique, mais aussi de réduire le potentiel pour la formation et la propagation de résistance [50-52]. l'efficacité bactériologique des agents antimicrobiens dépend des propriétés / PD PK. Dans les agents β-lactamines efficacité bactériologique est fortement dépendante du temps pendant lequel la concentration de médicament libre dans le plasma sanguin est supérieure à la CMI de l'agent pathogène (T MIC). Pour exercer l'efficacité bactériologique amoxicilline plus grande contre les principaux pathogènes respiratoires dans la modélisation des infections S. pneumoniae chez les animaux, il est nécessaire que T MIC. En revanche, la limitation des macrolides associés à la pharmacocinétique et la sécurité, ne permettent pas de modifier ou d'augmenter la dose à une mesure de faire face à l'macrolide résistant ou de se procurer S. pneumoniae efficacité bactériologique in vivo contre H. influenzae. efficacité bactériologique dépend de la concentration des fluoroquinolones. Par conséquent, afin d'accroître l'efficacité, il est nécessaire d'augmenter la quantité totale de médicament. Les fluoroquinolones ont des fenêtres de sécurité relativement étroite, ce qui limite les doses qui peuvent être administrés, cependant, la plupart des outils de ce groupe ne sont pas en mesure de maintenir une sécurité acceptable profil / tolérabilité et surmonter la résistance en S. rneumoniae quinolone. Ainsi, la modification de la PK / PD nécessaire pour surmonter la résistance à exécuter sur les macrolides et les fluoroquinolones pratiquement impossible que nécessite le développement de nouvelles molécules plus actives. La figure 1 montre l'équilibre moyenne T MIC de diverses formes d'amoxicilline / acide clavulanique pour différents agents pathogènes densité minérale osseuse. Sur la base des paramètres PK / PD, amoxicilline / acide clavulanique dans une dose de 875/125 mg, deux fois par jour, atteindra une efficacité bactériologique maximale contre les souches dont CMI de l'amoxicilline ou amoxicilline / clavulanate sera ≤ 2 mg / l, mais pas ≥ 4 mg / l, bien que la dose d'amoxicilline / acide clavulanique 875/125 mg, a reçu trois fois par jour et à une dose de 1000/125 mg trois fois par jour, aurait une certaine efficacité contre les souches avec une CMI de 4 mg / L . Messages récents
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